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    Dopamine Receptor

    多巴胺受体是在脊椎动物中枢神经系统(CNS)中特殊的一类G蛋白偶联受体。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体涉及许多神经过程,包括动机,愉悦,认知,记忆,学习,精细运动控制以及神经内分泌信号的调节。多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能的异常与几种神经精神障碍有关。因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶点;抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂,而精神兴奋药通常是多巴胺受体的间接激动剂。至少有5种多巴胺受体亚型D1,D2,D3,D4和D5。D1和D5受体是D1样多巴胺受体家族的成员,而D2,D3和D4受体是D2样家族的成员。

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    目录 产品名 产品简述
    GY07326 新品 PF-06256142 PF-06256142是D1受体的有效,选择性正构激动剂,相对于多巴胺和其他含儿茶酚的激动剂,具有降低受体脱敏作用。
    GY07327 新品 PF-4211 PF-4211是一种单一的非儿茶酚胺,它被开发成一系列有效的D1受体激动剂,具有高口服生物利用度和CNS渗透性。
    GY03873 特价 SCH 23390 HCl SCH 23390 hydrochloride是有效的多巴胺受体D1拮抗剂,对D1和D5的Ki值分别为0.2和0.3nM。
    GY04454 特价 Pramipexole 2HCl Monohydrate Pramipexole 2HCl Monohydrate是一种部分/全部D2S,D2L,D3,D4受体激动剂,Ki为3.9,2.2,0.5,5.1nM。
    GY01957 Amisulpride Amisulpride 是一种多巴胺D2/D3受体拮抗剂,对于人多巴胺D2D3Ki值分别为 2.8 和 3.2nM。
    GY03436 Oxidopamine HBr Oxidopamine hydrobromide是一个有选择性的含有儿茶酚胺的神经毒素,通过神经元的传输机制吸收和积累降低大脑儿茶酚胺水平。
    GY04504 Nomifensine maleate Nomifensine maleate是多巴胺摄取的选择性抑制剂,治疗成人注意力缺陷障碍。
    GY05679 Rotigotine Rotigotine是一种多巴胺D3受体的非选择性激动剂(Ki = 0.71nM)。
    GY06973 PF-592379 PF-592379是一种有效,选择性,口服活性的多巴胺D3受体激动剂,EC50为21 nM。
    GY05659 PF-06669571 PF-06669571(PF 6669571)是一种新型多巴胺D1受体(D1R)部分激动剂,Ki为10nM,在帕金森病症状的临床前模型中显示出功效。
    GY05693 MLS1082 MLS1082是一种新型的D1多巴胺受体正变构调节剂,可增强多巴胺刺激的G蛋白和β-抑制蛋白介导的信号传导,并增加多巴胺对D1受体的亲和力,具有低微摩尔效力。
    GY05712 PF-219061 PF-219061(PF 219061,PF219061)是一种有效选择性的多巴胺D3受体激动剂,EC50为8nM。
    GY05713 ABT-724 ABT-724是一种有效的选择性多巴胺D4受体激动剂,可激活人多巴胺D4受体,EC50为12.4 nM,对多巴胺D1,D2,D3或D5受体无影响。
    GY05725 ABT-724 3HCl ABT-724 3HCl是一种有效的选择性多巴胺D4受体激动剂,可激活人多巴胺D4受体,EC50为12.4 nM,对多巴胺D1,D2,D3或D5受体无影响。
    GY05727 Clozapine Clozapine是一种非典型抗精神病药,可与5-HT和多巴胺受体结合。
    GY05741 Trifluoperazine 2HCl Trifluoperazine 2HCl是抗肾上腺素能,抗多巴胺能和抗胆碱能药物。
    GY05753 Pridopidine Pridopidine (ACR16,FR-310826,ASP-2314,Huntexil)是特异性多巴胺稳定剂,没有部分激动作用。
    GY05755 BP-897 BP-897是一种有效的选择性部分多巴胺D3受体激动剂,Ki为0.92 nM。
    GY05792 PCC0104005 PCC0104005(PCC0104005)是5-羟色胺,多巴胺和去甲肾上腺素受体的新型调节剂,包括对多巴胺D2,D3,D4,5-羟色胺5-HT1A和5-HT2A受体的部分激动作用以及对5-HT 2B,5-HT 6的拮抗作用和5-HT 7受体。
    GY05793 Tavapadon Tavapadon(PF 6649751,PF-06649751)是一种口服多巴胺D1受体部分激动剂,用于治疗帕金森病。
    GY05798 OSU-6162 HCl OSU-6162 HCl是一种有效的多巴胺稳定剂,对D2和D3受体的Ki分别为447和1305 nM。
    GY05825 Rotigotine HCl Rotigotine HCl是一种多巴胺D3受体的非选择性激动剂(Ki = 0.71nM)。
    GY05854 Pramipexole Pramipexole是一种多巴胺受体部分/完全激动剂,对D2S/D2L/D3/D4,Ki分别为3.9/2.2/0.5/5.1nM。
    GY05855 Pramipexole 2HCl Pramipexole是一种多巴胺受体部分/完全激动剂,对D2S/D2L/D3/D4,Ki分别为3.9/2.2/0.5/5.1nM。
    GY05858 rac-Rotigotine HCl rac-Rotigotine HCl是一种非选择性的多巴胺D3受体激动剂(Ki = 0.71nM)。
    GY06101 JNJ-37822681 JNJ-37822681是一种有效的,特异性的,快速解离的 dopamine D2 拮抗剂,Ki为158 nM。
    GY06104 GSK598809 GSK598809 (GSK-598809) is a potent, selective, CNS penetrant and orally bioavailable dopamine D3 receptor antagonist with pKi of 8.9.
    GY06105 GSK598809 HCl GSK598809 hydrochloride是一种有效的,选择性的CNS渗透剂和口服生物可利用的dopamine D3受体拮抗剂,pKi为8.9。
    GY06139 SB-277011 一种有效的选择性dopamine D3受体拮抗剂,pKi为8.0。
    GY06143 PF-4363467 PF-4363467(PF 04363467)是一种新型高效脑渗透性dopamine D3/D2受体拮抗剂,Ki分别为1.3/692 nM,对D3R的选择性高于其他生物胺受体
    GY06152 L-Stepholidine 原小檗碱生物碱,作为双重D2受体拮抗剂和D1受体激动剂。
    GY06185 RP-5063 RP-5063(Brilaroxazine)是多峰多巴胺和5-羟色胺调节剂,对DA D2,D3,D4,5-HT1A和5-HT2ARs具有部分激动剂活性,对5-HT2B,5-HT6和5-HT7Rs具有拮抗活性。
    GY07055 PNU 96415E PNU 96415E是一种潜在的抗精神病药,可选择性地与D4和5-HT2A受体结合,Ki分别为3.0和5.8 nM。
    GY07056 A-412997 A-412997是一种有效的选择性多巴胺D4受体激动剂,对大鼠和人类D4受体的Ki分别为12.1和7.9 nM。
    GY07057 L 741742 hydrochloride L 741742 hydrochloride是一种有效且高选择性的D4多巴胺受体拮抗剂,Ki为3.5 nM,比D2和D3受体选择性高200倍。
    GY07071 SKF 83566 hydrobromide SKF 83566 hydrobromide是一种有效的选择性多巴胺D1受体拮抗剂,Ki为0.56 nM。


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