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    Deubiquitinase

    去泛素化酶(DUB)是一大组从蛋白质和其他分子中切割泛蛋白的蛋白酶。泛素与蛋白质连接并通过蛋白酶体和溶酶体降解蛋白质;协调蛋白质的细胞定位;激活和灭活蛋白质;调节蛋白质-蛋白质相互作用。DUBs可以通过在泛素和它的底物蛋白之间裂解肽或异肽键来逆转这些效应。在人类基因组中,有近100个DUB基因,其可分为两大类:半胱氨酸蛋白酶和金属蛋白酶。半胱氨酸蛋白酶包括泛素特异性蛋白酶(USPs),泛素C-末端水解酶(UCHs),马查多 - 约瑟芬域蛋白酶(MJDs)和卵巢肿瘤蛋白酶(OTU)。金属蛋白酶组仅含有Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N端+(MPN+)(JAMM)结构域蛋白酶。DUB在泛素蛋白降解途径中起着数个作用。DUBs功能最佳的DUBOne是从蛋白质中去除单泛素和聚泛素链。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01332 特价 WP1130 WP1130 通过快速下调Bcr-Abl,而抑制Bcr-Abl自身活化,IC50为 1.8 μM。WP1130 也是一种去泛素化酶 (deubiquitinase) 抑制剂。
    GY01447 特价 P 22077 P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,EC50值为 8.01 μM,同时可抑制 USP47,EC50值为 8.74 μM。
    GY01292 特价 PR-619 PR-619 是一种DUB抑制剂,作用于USP4USP8USP7USP2USP5EC50分别为 3.93,4.9,6.86,7.2 和 8.61 μM。
    GY01606 特价 ML-323 ML-323 是一种有效的可逆的USP1-UAF1抑制剂,在Ub-Rho实验中,IC50为 76nM。
    GY02966 特价 ML364 ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂,可用于乳腺癌的研究,摘自专利 WO 2016134026 A1,化合物 Figure 10G。
    GY01334 P005091 P005091 是一种有效的,选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,EC50值为 4.2 μM。
    GY01469 b-AP15 b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating)UCHL5Usp14活性。
    GY02037 SJB3-019A SJB3-019A 是一种新颖的,有效的USP1抑制剂,在 K562 细胞中,IC50值为 0.0781 μM。
    GY02300 USP7/USP47 inhibitor USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂,EC50值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。
    GY02469 USP7-IN-1 USP7-IN-1 是一种选择性的,可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50值为 77 μM,可用于癌症研究。
    GY02670 NSC-632839 NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制USP2USP7SENP2EC50分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
    GY03433 SJB2-043 SJB2-043 抑制USP1/UAF1复合体,IC50为 544nM。
    GY03712 DUBs-IN-3 DUBs-IN-3来自引用文献化合物22c,是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂,对USP8的IC50值为0.56 μM
    GY03713 DUBs-IN-1 DUBs-IN-1是去泛素化酶抑制剂,对USP7/USP8的IC50分别为18 uM/0.71 uM。
    GY03714 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2 是一种有效的deubiquitinase抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50值为 0.28 μM。
    GY07075 GNE-6640 GNE-6640是一种有效的选择性USP7抑制剂,IC50为0.75 uM。
    GY07085 FT-827 FT-827是一种新的强效,特异性,共价USP7抑制剂,Kd为7.8 uM(USP7催化结构域)。
    GY07086 FT-671 FT-671是一种新型强效,特异性,非共价的USP7抑制剂,Kd为65 nM(USP7催化结构域)。
    GY07087 GNE-6776 GNE-6776是一种新型强效,特异性,非共价,口服生物可利用的USP7抑制剂,IC50为1.34 uM。
    GY07231 USP7-IN-4 (R)-USP-IN-4是一种高效,选择性,变构的USP7抑制剂,在FP测定中IC50为6 nM。
    GY07233 USP25 and 28 inhibitor AZ-1 USP25 and 28 inhibitor AZ-1是一种有效的选择性双重USP25 /28抑制剂,IC50分别为0.7/0.6 uM。
    GY07234 USP25 and 28 inhibitor AZ-2 USP25 and 28 inhibitor AZ-2是一种有效的选择性双重USP25 /28抑制剂,IC50分别为0.9/0.9 uM。


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