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    DNA-PK

    DNA-PKcs(DNA依赖性蛋白激酶,催化亚基)是一种由人PRKDC基因编码的酶。DNA-PKcs属于磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶蛋白家族。DNA-PKcs是被称为DNA-PK的核DNA依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的催化亚基。第二个组分是自身免疫抗原Ku。就其本身而言,DNA-PKcs是无活性的并依赖于Ku将其引导至DNA末端并触发其激酶活性。DNA修复的非同源末端连接(NHEJ)通路需要DNA-PKcs。许多蛋白质已被鉴定为DNA-PK激酶活性的底物。DNA-PKcs的自体磷酸化似乎在NHEJ中起关键作用,并被认为能诱导构象变化,允许末端加工酶进入双链断裂的末端。DNA-PK还与ATR和ATM配合使参与DNA损伤检查点的蛋白质磷酸化。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01051 特价 KU-57788 KU-57788 是一种有效的,选择性的DNA-PK抑制剂,并且适度抑制BRD4BRDTIC50值分别为 13nM,1 μM 和 3.5 μM;同时能够激活CRISPR/Cas9
    GY01408 特价 NU 7026 NU 7026 是一种新型特异性的DNA-PK抑制剂,IC50为 0.23±0.01 μM,也抑制PI3KIC50为 13±3 μM。
    GY02271 特价 CC-115 CC-115 是一种有效的双重mTORDNA-PK抑制剂,IC50分别为 21nM 和 13nM。
    GY02773 特价 Compound 401 Compound 401 是一种合成的DNA-PK(IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。
    GY01052 Wortmannin Wortmannin 是一种多靶点抑制剂,抑制PI3K和 MLCK 活性,IC50分别为 3nM 和 200nM。并有效抑制DNA-PK和 ATM,IC50分别为 16nM 和 150nM。
    GY01319 PIK-75 PIK-75 是一种DNA-PKPI3K抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α和 p110γ,IC50分别为 2,5.8 和 76nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。
    GY02355 CC-115 HCl CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重mTORDNA-PK抑制剂,IC50分别为 21nM 和 13nM。
    GY02743 M3814 M3814 是一个有效且有选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的抑制剂。
    GY02895 LTURM34 LTURM34是DNA-PK的特异抑制剂,IC50值为0.034 μM。
    GY03903 YU238259 YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂,在细胞GFP报告基因实验中,发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。
    GY05078 KU-0060648 KU-006064是DNA-PK(IC50 = 8.6nM)和PI3K(PI3Kα/β/δ的IC50 = 4/0.5/0.1nM)的有效双重抑制剂。
    GY05102 SU-11752 SU-11752是一种有效的选择性DNA-PK抑制剂,比PI3Kγ选择性高500倍,抑制细胞DNA双链断裂修复,抑制癌细胞中的电离辐射。
    GY05136 NU-7163 NU-7163是一种潜在的选择性ATP竞争性DNA-PK抑制剂,IC50为0.19 uM,Ki为24 nM。
    GY05148 IC 86621 IC 86621是一种有效的DNA-PK抑制剂,IC50为135 nM,也抑制p110β(IC50 = 135 nM),对p110α/γ/δ的效力较低(IC50 = 880-1400 nM)。
    GY05266 VX-984 VX-984(M 9831)是一种有效的选择性DNA-PK抑制剂,其IC50为88±64nM,可抑制A549肺癌细胞中DNA-PKcs自身磷酸化(Ser2056),与其他PI3K家族成员相比具有良好的选择性。


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