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    Checkpoint Kinase (Chk)

    检查点激酶(Chk)是参与细胞周期控制的蛋白激酶。两个检查点激酶亚型已被确定,分别为Chk1和Chk2。Chk1是基因组监控通路的核心组成部分,是细胞周期和细胞存活的关键调控蛋白。Chk1是启动DNA损伤检查点所必需的,并且最近已被证明在正常(未受干扰)的细胞周期中发挥作用。Chk1影响细胞周期的各个阶段,包括S期,G2 / M期和M期。除了介导细胞周期检查点之外,Chk1还有助于DNA修复过程,基因转录,胚胎发育,对HIV感染的细胞的应答和体细胞活性。Chk2是一种蛋白激酶,响应DNA损伤而被激活,并参与细胞周期阻滞。响应DNA损伤和复制受阻,细胞周期进程通过控制细胞周期调节因子而停止。由该基因编码的蛋白质是细胞周期检查点调节蛋白和假定的肿瘤抑制剂。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01128 特价 AZD7762 AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1,IC50为 5nM。
    GY01196 特价 SCH900776 SCH900776 是一种有效的,选择性的,可口服的Chk1抑制剂,IC50值为 3nM;对 CDK2 和 Chk2 的抑制作用稍弱,IC50值分别为 160nM 和 1500nM。
    GY02280 特价 LY2606368 LY2606368 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的Chk1抑制剂,Ki值为 0.9nM,对 CHK1 和 CHK2 的IC50值分别为 <1nM 和 8nM。
    GY02503 特价 CCT244747 CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的CHK1抑制剂,IC50值为 7.7nM;可废除 G2 检查点,IC50值为 29nM。
    GY01252 LY2603618 LY2603618 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂,IC50为 7nM。
    GY01339 CHIR-124 CHIR-124 是一种有效的,选择性的Chk1抑制剂,IC50值为 0.3nM;同时可有效抑制PDGFRFLT3IC50值分别为 6.6nM 和 5.8nM。
    GY01354 PF 477736 PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的Chk1抑制剂,Ki为 0.49nM,对其选择性是Chk2(Ki,47nM) 的 100 倍。
    GY02281 Prexasertib (LY2606368) 2HCl LY2606368 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的Chk1抑制剂,Ki值为 0.9nM,对 CHK1 和 CHK2 的IC50值分别为 <1nM 和 8nM。
    GY02328 CCT241533 CCT241533是高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂,IC50为3nM,与其它激酶有极小的交叉反应(1 uM)。
    GY02560 CCT241533 HCl CCT241533 hydrochloride 是一种有效的选择性 ATP 竞争性的CHK2抑制剂,IC50为 3nM,Ki为 1.16nM。
    GY02620 CCT245737 CCT245737 是一种可口服的,选择性的Chk1抑制剂,IC50值为 1.3nM,选择性是 Chk2 (IC50,2440nM) 的 1000 多倍。
    GY03334 BML-277 BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,IC50为 15nM。
    GY03898 GDC0575 GDC0575(ARRY-575,RG7441)是细胞周期检查点激酶1(Chk1)的小分子抑制剂,具有潜在的化学增敏活性。
    GY03968 SB218078 SB218078是检查点激酶1(Chk1)的抑制剂,显示出比其他蛋白激酶更高的选择性(分别为Chk1,cdc2和PKC的IC50值分别为15,250和1000nM)。
    GY05062 VRX-0466617 VRX-0466617是一种有效的选择性Chk2抑制剂,Ki/IC50为11 nM/120 nM。
    GY05110 NSC-109555 ditosylate NSC-109555 ditosylate是一种有效的,选择性的,可逆ATP竞争性Chk2抑制剂,IC50为0.2 uM。
    GY05117 XL-844 XL-844是一种有效的,特异性的可口服的ATP竞争性Chk1和Chk2抑制剂,Ki分别为2.2 nM和0.07 nM。
    GY05217 BAY-1816032 BAY-1816032是一种高效,选择性,口服活性的BUB1有丝分裂检查点丝氨酸/苏氨酸激酶,IC50为7 nM,在395种激酶组中表现出极佳的选择性。
    GY05222 SAR-020106 SAR-020106是一种有效的,选择性的ATP竞争性Chk1抑制剂,IC50为13.3nM。
    GY05345 GDC-0425 GDC-0425是一种有效的,选择性口服活性的Chk1抑制剂。
    GY05346 GNE-900 GNE-900(GNE900)是一种有效的,选择性的ATP竞争性和口服生物可利用的Chk1抑制剂,IC50<1nM。
    GY05347 GDC-0575 GDC-0575(ARRY-575,RG-7741)是一种有效的,选择性和口服生物可利用的Chk1抑制剂,IC50为1.2nM。
    GY05367 PV-1115 PV-1115是一种有效,高选择性的Chk2抑制剂,IC50为0.14nM。
    GY05644 PV-1019 PV-1019是一种有效的ATP竞争性和高选择性Chk2抑制剂,IC50为138nM。
    GY06979 PD-321852 PD-321852是一种有效的,合理选择性的Chk1抑制剂,细胞IC50为5 nM。
    GY06980 Debromohymenialdisine Debromohymenialdisine是一种海洋生物碱,抑制Chk1和Chk2,IC50分别为3和3.5 uM。
    GY07052 MU 380 MU 380是一种新型有效的选择性CHK1抑制剂2 nM,比CHK2选择性高80倍。


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