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    CXCR

    CXCR(CXC趋化因子受体)是特异性结合CXC趋化因子家族的细胞因子并对其作出反应的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,这是G蛋白连接受体的一个大家族,被称为7个跨膜(7-TM)蛋白质,因为它们需要跨越细胞膜7次。目前在哺乳动物中有7种已知的CXC趋化因子受体,称为CXCR1至CXCR7。 CXCR1和CXCR2是紧密相关的受体,其识别具有靠近CXC基序的E-L-R氨基酸基序的CXC趋化因子。CXCR3主要在T淋巴细胞上表达。CXCR4被认为是CXCL12(或SDF-1)的趋化因子的受体,并且与CCR5一样,被HIV-1利用以进入靶细胞。趋化因子受体CXCR5在B细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。根据CXCR6的染色体位置及其基因序列中其他趋化因子受体的相似性,CXCR6具有三种不同的名称(STRL33,BONZO和TYMSTR)。CXCR7最初被称为RDC-1(一种孤儿受体),但已经显示在对CXCL12(CXCR4的配体)的响应中引起T淋巴细胞的趋化性,促使该分子重命名为CXCR7。

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    目录 产品名 产品简述
    GY04097 新品 Plerixafor octahydrochloride Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)是Plerixafor的8盐酸盐,是CXCR4 趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12调节的趋化性,IC50分别为44nM 和 5.7nM。
    GY03669 特价 MSX-122 MSX-122是一种新型小分子CXCR4 拮抗剂,有效抑制 CXCR4/CXCL12 (IC50值为10nM)。
    GY03758 特价 UNBS5162 UNBS5162能降低前列腺癌细胞中CXCL趋化因子的表达量,对9种癌细胞株的IC50均值为17.9uM,UNBS3157的水解活化物。
    GY04366 特价 AMD 3465 hexahydrobromide AMD3465是一种单一大环类CXCR4的拮抗剂,IC50为0.75nM。
    GY02137 LY2510924 LY2510924是有效,选择性的CXCR4拮抗剂;阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079nM。
    GY03462 BKT140 (BL-8040) BKT140是一种新型的CXCR4拮抗剂,IC50约为1nM.
    GY03642 AZD5069 AZD-5069 是有效的CXCR2 chemokine 受体拮抗剂,用于癌症治疗。
    GY04055 SB225002 SB225002是一种强效的选择性CXCR2拮抗剂,抑制白介素IL-8与CXCR2的结合,IC50为22nM,选择性比其它测试的7-TMRs高150多倍。
    GY05635 AZ 13381758 AZ 13381758是一种有效的小分子CXCR2抑制剂,mCXCR2和hCXCR2的IC50分别为26nM和30nM。
    GY05677 PRX-177561 PRX-177561是一种新型强效,选择性,脑穿透,口服活性的CXCR4拮抗剂,Ki为3nM。
    GY06217 NVP-BDZ 824 一种有效的高选择性趋化因子受体CXCR3拮抗剂,结合IC50为146 nM,Ca2+-动员IC50为28 nM。
    GY06220 AMD-070 HCl CXCR4的有效和选择性拮抗剂,在CXCR4 125I-SDF抑制结合试验中IC50为13 nM。
    GY06223 IT1t 一种高效,选择性,口服生物可利用的CXCR4抑制剂,对hCXCR4的结合IC50为8 nM,在Ca2+-运动测定中IC50为1.1 nM。
    GY06236 AMD-070 AMD-070是CXCR4的有效和选择性拮抗剂,在CXCR4 125I-SDF抑制结合试验中IC50为13 nM。
    GY06244 CX 4338 CX 4338(CX4338,CX-4338)是一种有效的选择性CXCR2抑制剂,可选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2,IC50为6.3 uM。
    GY06249 CX4152 一种新型有效的选择性CXCR2抑制剂,IC50为7.6 nM。
    GY06254 SB 332235 一种有效的,选择性的和竞争性的CXCR2抑制剂,选择性抑制CXCR2介导的β-抑制蛋白-2的聚集,pKi为8.92。
    GY06263 SB 265610 一种有效的,选择性的,可逆的CXCR2拮抗剂,Kd为3.48 nM。
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    GY06287 FAUC 1036 一种有效的,有偏见的CXCR3变构激动剂(pEC50 = 6.64),选择性地诱导趋化性和受体内化,并诱导β-抑制蛋白2募集而不刺激G蛋白。
    GY06302 CX797 一种有效的,特异性的CXCR2拮抗剂,抑制IL8下调毛喉素诱导的cAMP,IC50为7.79 uM。
    GY06304 POL5551 一种新的肽类,有效和高选择性CXCR4拮抗剂,IC50为1.7 nM。
    GY06312 E 6130 一种有效的,选择性的,可口服的CX3C趋化因子受体1(CX3CR1)调节剂,抑制fractalkine诱导的人外周血NK细胞的趋化性,IC50为4.9 nM。
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    GY06318 TIQ-15 TIQ-15是一种有效的选择性CXCR4拮抗剂,可抑制X4 HIV-1IIIB病毒在MAGI-CCR5/CXCR4细胞中的附着,IC50为3 nM。
    GY06319 VUF11403 一种有效的CXCR7(ACKR3)激动剂。
    GY06320 VUF11207 fumarate 一种有效的CXCR7(ACKR3)激动剂,EC50为1.6 nM。
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    GY06332 SX-576 SX-576是一种有效的,等效的CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为31 nM和21 nM。
    GY06333 SX-517 SX-517是一种有效的,特异性的非竞争性双重CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为38 nM(相对于CXCL1)和36 nM(相对于CXCL8)。
    GY06338 Chalcone 4 hydrate CXCL12与CXCR4和CXCR7结合的有效选择性抑制剂,IC50为200 nM。
    GY06346 CX815 CX815是一种新型有效的选择性CXCR2抑制剂,IC50为0.4 nM。
    GY06347 IT1t 2HCl IT1t 2HCl是一种高效,选择性,口服生物可利用的CXCR4抑制剂,对hCXCR4的结合IC50为8 nM,在Ca2 + - 运动测定中IC50为1.1 nM。
    GY06348 Balixafortide Balixafortide是一种新型强效,选择性肽类CXCR4拮抗剂,可干扰肿瘤保护微环境,使肿瘤细胞对化疗敏感。
    GY07134 CCX-777 CXCR7的小分子部分激动剂(ACKR3)。
    GY07135 (R)-CCX-777 CXCR7的小分子部分激动剂(ACKR3)。
    GY07136 (S)-CCX-777 CXCR7的小分子部分激动剂(ACKR3)。
    GY07205 AZ 10397767 AZ10397767是一种有效的选择性CXCR2抑制剂,可抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50为9.0。


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