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    CDK

    CDKs(细胞周期蛋白依赖性激酶)是首次在调节细胞周期中发现的丝氨酸-苏氨酸激酶。它们参与调节转录,mRNA加工和神经细胞的分化。CDKs是一种相对较小的蛋白质,分子量从34到40 kDa不等,其含量几乎不超过激酶域。事实上,当酵母细胞的CDK基因被同源人基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK结合称为细胞周期蛋白的调节蛋白。若没有细胞周期蛋白,CDK几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK复合物是一种活性激酶。迄今为止已知有大约20种周期蛋白依赖性激酶(CDK1-20)。CDK1,4和5参与细胞周期,而CDK7,8,9和11与转录有关。整个细胞周期中CDK水平保持相对恒定,并且大多数都是翻译后参与调节。大多数关于CDK结构和功能的知识基于粟酒裂殖酵母(Cdc2),酿酒酵母(CDC28)和脊椎动物(CDC2和CDK2)的CDK。CDK调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合,CAK磷酸化,调节性抑制性磷酸化和CDK抑制性亚基(CKI)的结合。

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    目录 产品名 产品简述
    GY04207 新品 Bohemine Bohemine是CDK1(IC50=1.1μM)和CD2(IC50=600nM)的细胞渗透性抑制剂。
    GY01444 特价 AZD5438 AZD-5438 是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,IC50值分别为 16nM/6nM/20nM;同时抑制 GSK3β,对 CDK5/6 的作用较弱。
    GY02689 特价 THZ1 THZ1 是一种有效的选择性的共价CDK7抑制剂,IC50为 3.2nM。
    GY01080 特价 LY2835219 (Abemaciclib) mesylate LY2835219 是具有选择性的CDK4/6抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50分别为 2nM 和 10nM。
    GY01010 特价 Palbociclib (PD 0332991) HCl Palbociclib hydrochloride 是一种高度特异性的Cdk4Cdk6抑制剂,IC50值分别为 11nM 和 16nM。
    GY01037 特价 LEE011 LEE011 是一种高特异性的CDK4/6抑制剂,IC50分别为 10nM 和 39nM。
    GY01043 特价 Dinaciclib Dinaciclib 是一种有效的选择性CDK抑制剂,抑制CDK2CDK5CDK1CDK9活性,IC50分别为 1,1,3 和 4nM。
    GY01058 特价 Palbociclib isethionate Palbociclib isethionate 是高度选择性的CDK4/6抑制剂,IC50值分别为 11nM/16nM;对 CDK1/2/5,EGF,FGFR,PDGFR,InsR 等没有作用。
    GY01163 特价 SNS-032 SNS-032 是一种选择性的CDK抑制剂,能够抑制 CDK2/7/9 的活性,IC50值为 48nM/62nM/4nM。
    GY01221 特价 Ro-3306 Ro-3306 是一种有效的,选择性的CDK1抑制剂,对 CDK1,CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的Ki值为分别为 20nM,35nM 和 340nM。
    GY01237 特价 AT7519 AT7519 是一种有效的CDK抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10nM。
    GY01340 特价 PHA-793887 PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的CDK抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50值分别为 8nM,60nM,62nM 和 138nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50值为 79nM。
    GY01368 特价 K03861 K03861是一个type II CDK2的抑制剂,Ki值是8.2nM.
    GY01721 特价 ON123300 ON123300是一种有效的CDK4抑制剂,IC50为3.8nM,对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
    GY01775 特价 Kenpaullone (NSC-664704) Kenpaullone 是一种有效的CDK1/cyclin BGSK-3β抑制剂,IC50值分别为 0.4 μM 和 23nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。
    GY01776 特价 AT7519 HCl AT7519 Hydrochloride 是一种有效的CDK抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10nM。
    GY02276 特价 LY2835219 (Abemaciclib) LY2835219游离碱对CDK4和CDK6的IC50分别为2nM和10nM。
    GY02490 特价 BS-181 HCl BS-181盐酸盐是CDK7高效选择性抑制剂,IC50值21nM,对CDK1/92/4/5/6/9作用弱。
    GY02969 特价 CVT-313 CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性CDK2抑制剂,IC50为 0.5 μM。
    GY03387 特价 Palbociclib Palbociclib 是一种高特异性的Cdk4Cdk6抑制剂,IC50分别为 11nM 和 16nM。
    GY03541 特价 RGB-286638 free base RGB-286638 是一种有效的CDK抑制剂,抑制cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5活性,IC50分别为 1,2,3,4,5 和 5nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50值分别为 3,5,50,和 54nM。
    GY03734 特价 SB1317 SB1317 是一种有效的CDK2JAK2FLT3抑制剂,IC50分别为 13,73 和 56nM。
    GY03935 THZ1 HCl THZ1 Hydrochloride是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50值为 3.2nM。
    GY01071 Roscovitine (Seliciclib, CYC202) Roscovitine 是一种有效的选择性CDK抑制剂,抑制CDK5Cdc2CDK2IC50分别为 0.2 μM,0.65 μM 和 0.7 μM。
    GY01082 Flavopiridol (Alvocidib) Flavopiridol 是一种CDK的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2,CDK4 和 CDK6 的活性,IC50值约为 40nM。
    GY01261 PHA-767491 PHA-767491 是一种Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9的双重抑制剂,IC50值分别为 10nM 和 34nM。
    GY01280 Flavopiridol HCl Flavopiridol Hydrochloride 是一种CDK的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50值分别为 30,170,100nM。
    GY01282 PHA-848125 PHA-848125 是一种有效的CDKTropomyosin receptor kinase (TRK)双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1 和 TRKA 的IC50值分别为 45,150,160,363,398 和 53nM。
    GY01365 LDC000067 LDC000067是高度选择性的CDK9抑制剂,体外实验的IC50值为44±10nM。
    GY01440 R547 R547是ATP竞争性CDK1,2,4抑制剂,Ki分别为2nM,3nM和1nM。
    GY01530 BMS-265246 BMS-265246是CDK1/2抑制剂,对CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin E的IC50分别为6nM和9nM。
    GY01697 Purvalanol A Purvalanol A 是一种有效的CDK抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的IC50值分别为 4,70,35,850 和 75nM。
    GY01729 SU9516 SU9516 是一种有效的CDK2抑制剂,IC50值为 22nM,同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50值分别为 40 和 200nM。
    GY01844 AMG 925 AMG 925是CDK4/FLT3双重抑制剂,IC50分别为1.5nM和2.4nM,对MOLM-13细胞的IC50为19nM。
    GY01892 ML167 ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂,IC50为 136nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
    GY02022 NU6300 NU6300是一种共价的ATP竞争性CDK2抑制剂。
    GY02122 CYC065 CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂。
    GY02139 BS-181 BS-181 是一种高度选择性的CDK7抑制剂,IC50值为 21nM,对 CDK7 的选择性是对 CDK1,2,4,5,6 和 9 的 40 多倍。
    GY02194 XL413 XL413 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的Cdc7抑制剂,IC50值为 3.4nM,同时对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42nM,对pMCM 的EC50值为 118nM。
    GY02246 LEE011 HCl LEE011盐酸盐是口服活性的CDK抑制剂,能靶向cyclin D1/CDK4和cyclin D3/CDK6,具有抗癌活性。
    GY02329 NVP-2 NVP-2 是一种CDK9抑制剂,其IC50值为 0.5nM。
    GY02338 CDK-IN-2 CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂,IC50值为<8nM。
    GY02420 KH-CB19 KH-CB19是CDC2-like Kinase CLK1/4高效选择性抑制剂,对CLK1的IC50值20nM,对CLK2/3作用弱。
    GY02442 Senexin A Senexin A是CDK8的抑制剂,IC50值为280nM。
    GY02453 LEE011 succinate LEE011琥珀酸盐是口服活性的周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向cyclin D1/CDK4和cyclin D3/CDK6。
    GY02454 Ribociclib (LEE011) succinate hydrate LEE011琥珀酸盐水合物是口服活性的周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向cyclin D1/CDK4和cyclin D3/CDK6。
    GY02514 BAY-1143572 BAY 1143572是高效选择性,具有口服活性的PTEFb/CDK9抑制剂;抑制AML细胞系的增殖的中间IC50为385nM。
    GY02536 CDKI-73 CDKI-73是CDK9高效抑制剂,Ki值为4nM,对CLL细胞株有选择性毒性作用,LD50值为80nM,对正常B细胞作用基本无。
    GY02558 AT7519 trifluoroacetate AT7519 trifluoroacetate 是一种有效的CDK抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10nM。
    GY02596 Senexin B Senexin B 是有效的,高水溶性,具有口服活性的CDK8/19抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的Kd值分别为 140nM 和 80nM。
    GY02690 THZ2 THZ2 是一种有效的,选择性的CDK7抑制剂,IC50值为 13.9nM。
    GY02691 CCT-251921 CCT-251921是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂;IC50值为2.3nM。
    GY02699 NU2058 NU2058是一种CDK抑制剂,抑制CDK2和CDK1,IC50值分别为17μM 和 26μM。
    GY02710 CC-671 CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂,对于 TTK 和 CLK2 的IC50值分别为 0.005 和 0.006 μM。
    GY02711 LY2857785 LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的CDK9CDK8CDK7抑制剂,IC50分别为 11nM,16nM 和 246nM。
    GY02714 THZ1-R THZ1-R 是一种CDK7抑制剂,IC50值为 146nM。
    GY02723 LY3177833 LY3177833是CDC7pMCM2的抑制剂,来自专利US 20140275131和专利WO 2014143601 A1 化合物实例5。IC50值分别为3.3nM 和290nM。
    GY02790 THZ531 THZ531 是CDK12CDK13的共价抑制剂,其IC50值分别为 158nM 和 69nM。
    GY02897 MSC2530818 MSC2530818是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂,抑制 CDK8 的IC50值为2.6nM。
    GY02960 Trilaciclib HCl Trilaciclib hydrochloride 是CDK4/6的抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1nM 和 4nM。
    GY03032 NG 52 NG 52 (Compound 52 )是可渗透入细胞的,可逆的,非ATP竞争性的细胞周期调节激酶Cdc28p和Pho85p激酶抑制剂,IC50分别为7 μM和2 μM。
    GY03033 Purvalanol B Purvalanol B(NG-95)是CDK抑制剂,对cdc2/cyclin B,cdk2/cyclin A,cdk2/cyclin E,cdk4/cyclin D1和cdk5-p35的IC50 分别为6,6,9,>,10000和6nM。
    GY03051 1-NM-PP1 1-NM-PP1 抑制突变型Cdk7,IC50 约为 50nM。
    GY03431 Wogonin Wogonin 是一种天然黄酮类物质,能够抑制CDK8andWnt的活性,具有抗炎、抗肿瘤等功效。
    GY03540 RGB-286638 RGB-286638 是一种有效的CDK抑制剂,抑制cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5活性,IC50分别为 1,2,3,4,5 和 5nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50值分别为 3,5,50,和 54nM。
    GY03681 NVP-LCQ195 NVP-LCQ195 (AT9311,LCQ195)是CDK杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1-42nM。
    GY03742 PHA-767491 HCl PHA-767491 hydrochloride 是一种Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9的双重抑制剂,IC50值分别为 10nM 和 34nM。
    GY03774 AZD2098 AZD2098是 CCR4 的有效抑制剂,可用于治疗哮喘研究。
    GY04699 Voruciclib Voruciclib是细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)的特异性蛋白激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
    GY07367 GSK3186899 GSK3186899是CRK12的一个抑制剂,其对 L. donovani 的 EC50 值为 1.4 μM。
    GY05627 AZD5576 AZD5576(AZD 5576)是一种有效的,高选择性和口服生物可利用的CDK9抑制剂,IC50<5 nM,可降低细胞中Ser2-RNAPII的磷酸化,IC50为96nM。
    GY06232 CCT 068127 CCT 068127(CCT 68127)是CDK2和CDK9的新型有效抑制剂,CDK2/E和CDK9/T的IC50分别为10和90nM。
    GY06243 NU-6102 一种有效的CDK1和CDK2抑制剂,对CDK1/cyclinB和CDK2/cyclinA3的IC50分别为9.5 nM和5.4 nM。
    GY06259 Compound 919278 Compound 919278是淋巴毒素β受体的特异性抑制剂(LTβR,IC50 =0.169μM),通过抑制CDK12/CCNK,TNF受体配体超家族成员12A(FN14)依赖性p52核转位(IC50=0.167uM),不抑制TNF-α介导的p65核转位(RelA)。
    GY06261 BI-1347 BI-1347是一种有效的选择性CDK8/cyclinC抑制剂,IC50为1nM。
    GY06275 AZD-4573 AZD-4573(AZD4573)是一种有效的选择性CDK9抑制剂,与其他激酶(包括其他CDK家族激酶)相比,具有快速结合动力学和高选择性。
    GY06284 YKL-1-116 YKL-1-116是CDK7的有效,选择性和共价抑制剂,不抑制其他CDK。
    GY06295 ICEC 0942 HCl ICEC 0942(CT7001)是一种有效的,选择性的,口服有效的CDK7抑制剂,IC50为41nM,比CDK2的选择性高15倍(IC50=578nM)。
    GY06322 Trilaciclib Trilaciclib 是 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。
    GY06326 BAY-958 BAY-958(BAY958,LDC526)是一种有效的选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/CyclinT1的IC50为5nM。
    GY06327 TAK-931 TAK-931是一种有效的,选择性的ATP竞争性和口服生物可利用的Cdc7抑制剂,IC50 <0.3 nM。
    GY06335 Roniciclib Roniciclib 是具有口服活性的,细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂,其对 CDK1,CDK2,CDK3,CDK4,CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
    GY06337 VMY-1-103 VMY-1-103是一种新型的puransalanol的丹磺酰化类似物,CDK抑制剂,它比purvalanol B更有效地抑制前列腺癌和乳腺癌细胞的细胞周期进程和增殖。
    GY06352 Olomoucine Olomoucine是一种有效的ATP竞争性CDKs抑制剂,对Cdc2/细胞周期蛋白B,Cdk2/细胞周期蛋白A,Cdk2/细胞周期蛋白E和Cdk/p35激酶的IC50为7,7,7,3μM。
    GY07164 G1T38 G1T38是一种新型,有效和选择性的CDK4/6抑制剂,CDK4 /细胞周期蛋白D1和CDK6 /细胞周期蛋白D3的生化IC50分别为1 nM和2 nM。
    GY07165 G1T38 dihydrochloride G1T38 dihydrochloride一种新型,有效和选择性的CDK4/6抑制剂,CDK4 /细胞周期蛋白D1和CDK6 /细胞周期蛋白D3的生化IC50分别为1 nM和2 nM。
    GY07185 CA224 CA224是一种非平面的fascaplysin类似物,可选择性抑制CDK4/cyclin D1,IC50为5.5 uM。
    GY07187 CDK12 inhibitor E9 S-isomer CDK12 inhibitor E9 S-isomer(E9,CDK12-IN-E9)是THZ1的临床类似物,是一种选择性共价CDK12抑制剂,对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感。
    GY07188 CDK12 inhibitor E9 R-isomer CDK12 inhibitor E9 R-isomer是THZ1的临床类似物和选择性共价CDK12抑制剂,对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感。
    GY07189 CDK12 inhibitor E9 racemate CDK12 inhibitor E9 racemate是THZ1的临床类似物和选择性共价CDK12抑制剂,对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感。
    GY07261 Fascaplysin chloride Fascaplysin chloride是一种有效的CDK4 /细胞周期蛋白D1,IC50为0.35 uM,对CDK6 /细胞周期蛋白D1效力显着降低10倍,并且不抑制其他Cdks和酪氨酸激酶。


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