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    CCR

    CCR(趋化因子受体)是在与某种称为趋化因子的细胞因子相互作用的某些细胞表面发现的细胞因子受体。在哺乳动物中有19种不同的趋化因子受体。它们都具有7-跨膜(7TM)结构,并与G蛋白偶联以在细胞内进行信号转导,使其成为G蛋白偶联受体的大蛋白家族的成员。在与其特定的趋化因子配体相互作用后,趋化因子受体触发细胞内钙(Ca2+)离子(钙信号)的通量。这导致细胞反应,开始一个称为趋化性的过程,将细胞运送到生物体内的期望位置。趋化因子受体分为不同的家族,CXC趋化因子受体,CC趋化因子受体,CX3C趋化因子受体和XC趋化因子受体,它们与它们结合的4种不同的趋化因子亚族相对应。特定的趋化因子受体为HIV进入细胞提供了入口,而另一些则导致炎症性疾病和癌症。

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    目录 产品名 产品简述
    GY04137 新品 INCB8761 PF-4136309是一种高效,具有选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人体,小鼠和大鼠 CCR2,IC50值分别为 5.2nM,17nM 和 13nM。
    GY02510 特价 NSC-5844 NSC5844(RE640)是一种二喹啉化合物,具有C-C趋化因子受体1型(CCR1)激动剂的特性。
    GY04266 特价 Maraviroc Maraviroc是趋化因子受体CCR5抑制剂,作用于MIP-1α,MIP-1β和 RANTES 时,IC50分别为3.3nM,7.2nM 和 5.2nM。
    GY04414 特价 BX471 BX471是以一种有效的,选择性的,非肽段的 CCR1 拮抗剂,抑制人 CCR1 活性,Ki 值为 1nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
    GY03069 Teijin compound 1 Teijin compound 1是CCR 2的特异性抑制剂,在趋化性和结合测定试验中IC50值分别为24和180nM。
    GY04368 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate (Sch-417690)是CCR5拮抗剂,IC50为0.91 nM,可作用于HIV-1。
    GY04590 ZK756326 2HCl ZK756326是CCR8 (趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。
    GY06215 LMD-009 一种有效的,选择性的非肽CCR8激动剂,其刺激CCR8介导的趋化性,肌醇磷酸积累和钙释放,EC50为11-87nM。
    GY06216 BMS-457 BMS-457是一种有效的选择性CCR1拮抗剂,结合IC50为0.8nM,对其他CC家族受体的选择性大于 1000倍。
    GY06221 JNJ-27141491 一种有效的,选择性的,非竞争性的,口服有效的CCR2拮抗剂,IC50为172 nM。
    GY06222 INCB9471 INCB9471在人PBMC中,是一种有效的,选择性的和口服生物可利用的CCR5拮抗剂,IC50为6.5nM,Kd为3.1nM。
    GY06224 MK-0812 succinate 一种有效的CCR2特异性拮抗剂,可阻断MCP-1介导的反应,IC50为3.2 nM。
    GY06225 LMD-A LMD-A(CCR8拮抗剂LMD-A)是趋化因子受体CCR8的高效小分子拮抗剂,EC50为2.5 nM。
    GY06226 BMS-681 CCR2和CCR5的有效和口服生物可利用的双重拮抗剂,结合IC50分别为0.7 nM和2.4 nM。
    GY06229 GSK 214096 一种有效的选择性CCR5拮抗剂和HIV-1进入抑制剂。
    GY06230 GSK 163929 一种有效的选择性CCR5拮抗剂和HIV-1进入抑制剂,HIC和PBL分析中的pIC50分别为8.37和8.46。
    GY06231 R243 R243是一种有效的小分子CCR8拮抗剂,可抑制CCR8信号传导和趋化性,抑制CCL1诱导的Ca2 +通量和CCL1驱动的腹膜巨噬细胞在0.2uM聚集。
    GY06233 MK-0812 一种有效的CCR2特异性拮抗剂,可阻断MCP-1介导的反应,IC50为3.2 nM。
    GY06239 CCR2-RA-[R] 一种有效的,选择性的变构CCR2拮抗剂,IC50为103 nM。
    GY06242 BMS-22 一种有效的,选择性的变构CCR2拮抗剂,结合IC50为5.1 nM。
    GY06252 RS-102895 一种有效的特异性CCR2拮抗剂,结合IC50为360nM。
    GY06253 BX471 HCl BX471是一种有效的,选择性的,可口服的CCR1拮抗剂,对于hCCR1,Ki为1 nM,对大鼠CCR1的亲和力低100倍。
    GY06262 PF-04634817 succinate PF-04634817是一种有效的,口服生物可利用的CCR2和CCR5趋化因子受体拮抗剂,用于治疗糖尿病患者的肾病和黄斑水肿。
    GY06278 BI 6901 BI 6901是一种有效的选择性CCR10拮抗剂,它的水母发光蛋白Ca2 +通量pIC50为9.0,选择性比其他GPCR高。
    GY06328 INCB10820 INCB10820(PF-4178903)是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的双重CCR2和CCR5拮抗剂,结合IC50分别为3.0 nM和5.3 nM。
    GY06330 BI 639667 BI 639667(BI639667)是人CCR1的有效和选择性拮抗剂,IC50为5.4nM,抑制趋化性IC50为2.4nM。
    GY06334 PF-04634817 PF-04634817是一种有效的,口服生物可利用的CCR2和CCR5趋化因子受体拮抗剂,用于治疗糖尿病性肾病和糖尿病性黄斑水肿。
    GY06339 BMS-817399 BMS-817399是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的CCR1拮抗剂,IC50为1 nM,抑制MIP-1α诱导的趋化性,IC50为6 nM。
    GY06343 CCR10 antagonist 1 CCR10 antagonist 1是有效的选择性CCR10拮抗剂,IC50为690nM。
    GY06344 RS-102895 HCl RS-102895 HCl是一种有效的特异性CCR2拮抗剂,IC50为360 nM。
    GY06353 MLN 3897 MLN 3897是CCR1的有效,特异性和口服活性拮抗剂,在竞争结合测定中IC 50为0.8nM,比CCR5选择性高500倍。


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