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    Btk

    Bruton酪氨酸激酶(Btk)是一种具有良好的b细胞抗原受体(BCR)-信号和b-细胞活化作用的Tec激酶家族的成员。Btk通过BCR信号通路在B细胞发育和活化中发挥关键作用,并且可作为以B细胞错误表达为特征的疾病的新靶标。Btk是仅在B细胞和髓样细胞中表达的激酶,并且在由Btk基因突变导致的人类原发性免疫缺陷病,X-连锁无丙种球蛋白血症(XLA)突出的B细胞中具有充分表征的重要作用。Btk在BCR信号传导途径中发挥重要作用。与BCR结合的抗原导致B细胞受体寡聚化,Syk和Lyn激酶活化,接着Btk激酶活化。一旦被激活,Btk与蛋白质如BLNK,Lyn和Syk形成信号复合物并磷酸化磷脂酶C(PLC)γ2。这导致细胞内Ca2+的下游释放和BCR信号通路通过细胞外信号调节激酶和NF- B信号通路的传播,最终导致转录改变,促使B细胞存活,增殖和/或分化。

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    目录 产品名 产品简述
    GY07333 新品 CG'806 CG'806是新型的FLT3/BTK等多种激酶的抑制剂,旨在解决依鲁替尼的缺点。
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    GY01887 特价 LFM-A13 LFM-A13 是一种有效的BTKJAK2PLK抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
    GY04238 特价 RN486 RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂,IC50为4nM。
    GY01034 促销 PCI-32765 (Ibrutinib) PCI-32765 是具有选择性的Btk的不可逆抑制剂,IC50值为 0.5nM。
    GY01826 CNX-774 CNX-774是口服活性的高效Btk抑制剂,IC50<,1nM,能与活性位点上的Cys-481形成配体导向的共价键。
    GY01827 ONO-4059 analog 这个产品是ONO-4059的类似物,ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂,IC50值为sub-nM级。
    GY01997 Btk inhibitor 1 HCl Btk inhibitor 1盐酸盐是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine的衍生物,为Btk抑制剂。
    GY02081 Btk inhibitor 1 R enantiomer R型Btk inhibitor 1对映体是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,可作为Btk激酶抑制剂。
    GY02339 SNS-062 SNS-062 是一种有效的,非共价的BTKITK抑制剂,Kd值分别为 0.3nM 和 2.2nM;对 ITK 的IC50值为 24nM。
    GY02413 Tirabrutinib (ONO-4059) ONO-4059是一个高的,有选择性的BTK抑制剂,IC50值是2.2nM.
    GY02431 Spebrutinib (AVL-292) benzenesulfonate AVL-292苯磺酸是共价的Btk高度选择性抑制剂,具有口服活性,IC50为0.5nM,比对其它激酶的抑制性高1400倍以上。
    GY02512 Btk inhibitor 1 Btk inhibitor 1是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,是Btk抑制剂。
    GY02520 Evobrutinib (M2951) Evobrutinib是BTK的抑制剂,来自专利US20140162983 化合物实例0174。
    GY02555 BMX-IN-1 BMX-IN-1 是一种选择性的,不可逆的bone marrow tyrosine kinase on chromosome X (BMX)抑制剂,在BMX ATP结合域中,靶作用于 Cys496IC50值为 8nM;同时作用于BTKIC50值为 10.4nM。
    GY02565 GDC-0853 GDC-0853是一个强的和口服的BTK抑制剂。
    GY02574 Tirabrutinib (ONO-4059) HCl ONO-4059的IC50值是2.2 nm,是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK,因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。
    GY02613 QL47 QL47不可逆的BTK抑制剂,IC50为7nM。
    GY02660 Btk inhibitor 1 R enantiomer HCl R型Btk inhibitor 1对映体盐酸盐是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,为Btk抑制剂。
    GY02686 Ibrutinib-biotin Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制BTKIC50值为 0.755-1.02nM。
    GY02740 (±)-Zanubrutinib (±)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的活性对映异构体,也是高效选择且有口服活性的Bruton's酪氨酸激酶(Btk)抑制剂。
    GY03731 PCI-32765 Racemate PCI-32765 (Ibrutinib) Racemate是PCI-32765的外消旋体。PCI-32765是Btk选择性抑制剂,IC50为0.5nM,对Bmx,CSK,FGR,BRK,HCK有中度抑制性,但对EGFR,Yes,ErbB2,JAK3抑制性则较弱。
    GY04064 CGI 1746 CGI1746是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂,其IC50为1.9nM。
    GY04706 PCI-29732 PCI 29732是不可逆的Btk抑制剂,IC50为8.2nM。
    GY04602 MDVN1003 MDVN1003是BTKPI3K-δ的有效抑制剂。
    GY05582 PRN 473 PRN 473是一种新型有效的Btk选择性可逆抑制剂。
    GY05620 CB-988 CB-988是一种有效的,高选择性的非共价Btk抑制剂,靶向依鲁替尼抗性Btk C481S突变体(IC50 = 0.6nM)。
    GY05632 ABBV-105 ABBV-105(ABBV105)是一种有效的,选择性的,不可逆的共价BTK抑制剂,IC50为0.18uM。
    GY05947 ARQ-531 ARQ-531(ARQ531)是有效,可逆,口服可用的野生型和C481S突变型BTK激酶抑制剂,IC50分别为0.85和0.39 nM。
    GY05952 MDVN-1003 MDVN-1003是BTK和PI3Kδ激酶的良好的,选择性,口服生物可利用的双重抑制剂,IC50分别为32.3nM和16.9nM。
    GY05963 BMS-986195 BMS-986195(BMS986195)是一种新型强效,选择性,共价,不可逆的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对Tec家族以外的所有激酶具有超过5,000倍的选择性,对Tec家族选择性范围为9-1010倍。
    GY05980 (S)-Zanubrutinib (S)-Zanubrutinib(BGB3111)是一种有效的,选择性和口服的Btk抑制剂。
    GY05981 BMS-986142 BMS-986142是一种有效的,选择性和可逆的BTK抑制剂,IC50为0.5 nM。
    GY05982 IQS-019 mesylate BCR信号通路中大多数上游酪氨酸激酶的新型有效抑制剂,抑制BCR激酶Lyn,Syk和Btk,IC50分别为0.15μM,1.6μM和2.1μM。
    GY05983 IQS-019 BCR信号通路中大多数上游酪氨酸激酶的新型有效抑制剂,抑制BCR激酶Lyn,Syk和Btk,IC50分别为0.15μM,1.6μM和2.1μM。
    GY05996 PRN 1008 PRN1008是BTK的新型可逆,共价和口服抑制剂,生化IC50为1.3 nM。
    GY06006 Vecabrutinib Vecabrutinib(SNS-062)是一种有效的,可逆的非共价BTK抑制剂,对于WT BTK和C481S BTK,IC50分别为2.9和4.4nM。
    GY06025 GNE-431 GNE-431是一种有效的,选择性和非共价的Btk抑制剂,对于WT Btk和C481S突变体,IC50分别为3.2 nM和2.5 nM。
    GY06049 Poseltinib Poseltinib(HM-71224,LY-3337641)是Btk的有效选择性共价抑制剂,IC50为1.95 nM。
    GY06051 G-744 G-744是一种高效的BTK选择性抑制剂,生化Ki为1.28 nM。
    GY06052 KS-99 KS-99(KS99)是BTK和微管蛋白聚合的新型双重抑制剂。
    GY06071 BMS-935177 一种有效且具有选择性,口服生物可利用的可逆BTK抑制剂,IC50为2.8 nM。
    GY06073 BTK-IN-23 BTK-IN-23是一种高效选择性Btk抑制剂,IC50为3 nM。
    GY07378 BMS-932481 BMS-986142是一种有效且高选择性的BTK可逆小分子抑制剂,IC50为0.5 nM。在一组384种激酶中,只有5种激酶被BMS-986142抑制,对BTK(TEC,ITK,BLK,TXK和BMX)的选择性低于100倍。


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