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    Bcr-Abl

    Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是大多数慢性粒细胞白血病(CML)患者的一线治疗药物。超过90%的CML病例是由染色体异常引起的,并造成所谓的费城染色体。这种异常是9号染色体Abelson(Abl)酪氨酸激酶基因与22号染色体断点簇(Bcr)基因融合的结果,生成嵌合癌基因(Bcr-Abl)和组成性活化的Bcr-Abl酪氨酸激酶,其已经牵涉CML的发病机制。目前已经开发了化合物来选择性抑制酪氨酸激酶。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01023 特价 Dasatinib (BMS-354825) Dasatinib 是一种有效的双重AblWT/Src抑制剂,IC50分别为 0.6nM/0.8nM,也抑制c-KitWT/c-KitD816VIC50分别为 79nM/37nM。
    GY01219 特价 Nilotinib (AMN107) Nilotinib 是一种二代酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,作用于BCR-ABL比 Imatinib 有效,且有效作用于多种抗 Imatinib 的 BCR-ABL 突变型。
    GY01527 特价 GNF-2 GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂,IC50为140nM。
    GY01852 特价 GNF-5 GNF-5是GNF-2的类似物,具有更好的药物动力学活性,是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,IC50为0.22uM。
    GY01881 特价 Radotinib Radotinib(IY-5511)是酪氨酸激酶Bcr-Abl1新型选择性抑制剂,对野生型Bcr-Abl1的IC50值为34nM。
    GY01067 Ponatinib Ponatinib 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,作用于AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50分别为 0.37nM,1.1nM,1.5nM,2.2nM 和 5.4nM。
    GY01191 Nocodazole (Oncodazole) Nocodazole 是一种快速可逆的microtubule聚合抑制剂,也能够有效抑制ABL,ABL(E255K) 和 ABL(T315I) 的活性,IC50值分别为 0.21 μM,0.53 μM 和 0.64 μM;同时可以增强CRISPR/Cas9的活性。
    GY01293 DCC-2036 DCC-2036 是一种Bcr-Abl抑制剂抑制剂,作用于Abl1WTAbl1T315IIC50分别为 0.8nM 和 4nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
    GY01445 Bafetinib Bafetinib (INNO-406) 是一种有效的双重Bcr-Abl/Lyn抑制剂,IC50值为5.8nM/19nM。
    GY01869 PD173955 PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
    GY01973 GNF-7 GNF-7 抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I,IC50 分别为133nM 和 61nM。
    GY02623 Asciminib Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构Bcr-Abl抑制剂;抑制Ba/F3细胞生长的IC50值为0.25nM。
    GY03299 DPH DPH 是一种有效的,细胞渗透的c-Abl激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
    GY03653 Lyn-IN-1 Lyn-IN-1是高活性Bcr-Abl和Lyn双重抑制剂,
    GY03667 Flumatinib Flumatinib 是多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2nM,307.6nM和2662nM。
    GY03668 Flumatinib mesylate Flumatinib (HH-GV-678)甲磺酸盐是imatinib的衍生物,为多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2nM,307.6nM和2662nM。
    GY03710 Nilotinib HCl H2O Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂,IC50低于30nM。
    GY04033 GZD824 GZD824是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于 Bcr-Abl(WT) 和 Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34nM 和 0.68nM。
    GY05975 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053是一种有效的,选择性和口服的Bcr-Abl/Src/p38激酶抑制剂,IC50为70/62/90 nM。
    GY06026 ABL-IN-29 ABL-IN-29是picomolar ABL激酶抑制剂,对于wt ABL和ABL T315I,IC50分别为0.06/0.11nM。
    GY07034 CZC-8004 CZC-8004是一种泛特异性激酶抑制剂,以低摩尔浓度结合广泛的酪氨酸激酶,包括ABL,BTK,FAK,FER,JAK1,SRC,SYK,TEC,TNK1,TYK2和YES。


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