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    Bcl-2 Family

    Bcl-2是与进化相关的蛋白家族。这些蛋白质支配线粒体外膜透化(MOMP),并且可以是促凋亡(Bax,Bad,Bak和Bok等)或抗凋亡(包括Bcl-2本身,Bcl-xL和Bcl-w等)。目前已知Bcl-2家族总共有25个基因。编码属于该家族的蛋白质的人类基因包括:Bak1,Bax,Bal-2,Bok,Mcl-1。

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    目录 产品名 产品简述
    GY05022 新品 (-) BI97D6 (-)BI97D6(BI112D1)是一种有效的泛活性Bcl-2家族蛋白抑制剂,对Bcl-xL,Bcl-2,Mcl-1和Bfl-1的IC50分别为76,31,25和122 nM 。
    GY01313 特价 A-1155463 A-1155463是高效选择性的BCL-XL抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70nM。
    GY01335 特价 A-1331852 A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂,Ki值小于10pM。
    GY01015 特价 ABT-199 (Venetoclax) ABT-199 是一种口服有效的Bcl-2选择性抑制剂,Ki值小于 0.01nM。
    GY01518 特价 TW-37 TW-37是新型非肽类Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1抑制剂,Ki分别为290nM,1.11 μM和260nM。
    GY01537 特价 UMI-77 UMI-77是一种新型Mcl-1 SMI选择性抑制剂,结合至Mcl-1BH3结构沟,Ki值为490nM,对抗凋亡的Bcl-2家族其他成员具有选择性。
    GY01044 ABT-737 ABT-737 是一种类似 BH3 的Bcl-xLBcl-2Bcl-w的抑制剂,EC50值分别为 78.7nM,30.3nM 和 197.8nM;ABT-737 对 Mcl-1,Bcl-B 或 Bfl-1 没有抑制作用。
    GY01210 A-1210477 A-1210477 是一种有效的,选择性的MCL-1抑制剂,较弱地作用于 BCL-2 和 BCL-XL,Ki值分别为 0.45nM,132nM 和 >660nM。
    GY01255 AT-101 acetic acid AT101乙酸盐对Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1的结合Ki值分别为0.32,0.48和0.18uM。
    GY01272 Obatoclax Mesylate Obatoclax 是抗凋亡蛋白BCL-2的抑制剂,对抗凋亡蛋白BCL-2的平均IC50值为 3 μM,包括 2.9 μM (Mcl-1) 和 5 μM (Bfl-1)。
    GY01672 Gossypol acetic acid Gossypol-acetic acid是从棉籽中提取的多酚类化合物,能抑制Bcl-2。
    GY01673 Gossypol Gossypol具有抗癌,抗炎活性,能结合Bcl-2。
    GY01717 Gambogic Acid Gambogic Acid可激活caspases,EC50为0.78-1.64 μM,同时能竞争性抑制Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1和Mcl-1,IC50分别为1.47,1.21,2.02,0.66,1.06和0.79 μM。
    GY01833 BAM7 BAM 7是Bax活化剂,EC50为3.3 μM。
    GY01866 HA14-1 HA14-1是非肽类Bcl-2表面口袋配体,IC50为9 μM。
    GY02047 Bak BH3 Bak BH3 是一种多肽,源于 Bak 蛋白的 BH3 结构域,在细胞中,能够抑制Bcl-xL的活性。
    GY02211 (S)-Gossypol acetic acid (S)-Gossypol acetic acid是Bcl-2抑制剂,有效诱导过表达Bcl-2或Bcl-xL的Jurkat细胞死亡,IC50分别为 18.1μM和22.9μM.
    GY02270 Marinopyrrole A Marinopyrrole A 是一种新颖的Mcl-1特异性抑制剂,IC50值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 >,80 μM。
    GY02562 WEHI-539 WEHI-539 是一种选择性的Bcl-XL抑制剂,IC50为 1.1nM。
    GY02632 BET bromodomain inhibitor BET bromodomain inhibitor是有效地BET抑制剂,来自专利WO/2015/153871A2,化合物实例11。
    GY02764 Pyridoclax Pyridoclax (MR-29072)是Mcl1高效抑制剂,Kd值为25nM。
    GY02837 S63845 S63845是高效选择的骨髓细胞白血病1 (MCL1) 抑制剂;结合MCL1的Kd值为0.19nM。
    GY03009 WEHI-539 HCl WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的Bcl-XL抑制剂,IC50为 1.1nM。
    GY03133 Mcl1-IN-2 Mcl1-IN-2是Mcl1抑制剂,没有IC50活性值报道。
    GY03142 BH3I-1 BH3I-1s是 Bcl-xL的抑制剂,IC50值是293.95 uM,BH3I-1能引起细胞死亡。
    GY03234 A-385358 A-385358 是Bcl-XL的一个选择性抑制剂,对于Bcl-XLBcl-2Ki值分别为 0.80 和 67nM。
    GY03327 MIM1 MIM1是Mcl-1抑制剂,IC50为4.8 uM。
    GY03392 Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5) Bax inhibitor peptide V5 是一种Bax诱导凋亡的抑制剂,主要用于癌症研究。
    GY03502 Mcl1-IN-1 Mcl1-IN-1是Mcl-1选择性抑制剂,IC50为2.4 uM,在100 uM浓度下对Bcl-xL无活性。
    GY03679 AT-101 AT101是醋酸棉酚的R-(-)型对映体,能与Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1结合,Ki分别为0.32 _mu_M,0.48 _mu_M和0.18 _mu_M。
    GY03880 FX1 FX1是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂,IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中,FX1具有高选择性,10 μM的FX1不能显著地抑制这些激酶。
    GY06379 BXI-72 BXI-72(NSC334072,Hoechst 33342)是一种有效的选择性小分子Bcl-XL抑制剂,靶向Bcl-XL的BH3结构域(Kd=0.9nM)。
    GY06381 BCL6-IN-8 BCL6-IN-8(BCL6-i)是一种有效的,不可逆的和细胞活性的BCL6抑制剂,非活性/KI值为1.9×104 M-1 s-1,靶向位于蛋白质-蛋白质相互作用界面的Cys53。
    GY06383 BI-3802 BI-3802(BI3802)是一种高效且有效的BCL6降解剂,有效抑制BCL6的BTB/POZ结构域与体外几种共抑制因子的相互作用,IC50 <3 nM。
    GY06384 AZD 5991 AZD5991是有效的,直接Mcl-1抑制剂(IC50为0.7 nM),与其他Bcl-2家族蛋白相比具有高选择性。 AZD5991也是第一代Mcl-1抑制剂。
    GY06414 S55746 S55746(BCL201,Servier-1)是一种新型有效的,选择性的,口服生物可利用的BCL-2抑制剂,Ki为1.3 nM,选择性比BCL-XL高70-400倍,与MCL-1和BFL-1显着结合。
    GY07107 Mcl1-IN-26 Mcl1-IN-26是一种新型有效的选择性Mcl-1抑制剂,在FRET试验中IC50 <3 nM。
    GY07143 BDA-366 BDA-366是一种有效的选择性Bcl2 BH4结构域拮抗剂,Ki为3.3 nM。


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