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    Aurora Kinase

    极光激酶是细胞增殖所必需的丝氨酸/苏氨酸激酶。极光激酶帮助分裂细胞将其遗传物质分配给其子细胞。更具体地说,Aurora激酶通过控制染色单体分离从而在细胞分裂中起关键作用。这种分离的缺陷是会导致遗传不稳定性,这是一种与肿瘤发生高度相关的疾病。目前在哺乳动物细胞中已经鉴定出三种极光激酶,极光激酶A,极光激酶B,极光激酶C。除了被牵连为有丝分裂调节剂之外,这三种激酶由于它们在许多人类癌症中的表达谱升高而在癌症研究领域引起了显着的兴趣。人Aurora激酶呈现类似的结构域组织,具有长度为39至129个残基的N端结构域,蛋白激酶结构域和含有15至20个残基的短C端结构域。三种蛋白质的N-末端结构域共享低序列保守性,这决定了蛋白质-蛋白质相互作用期间的选择性。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01069 特价 Alisertib Alisertib 是一种具有选择性的Aurora A抑制剂,IC50值为 1.2nM,对 Aurora A 的选择性高于 Aurora B。
    GY01232 特价 Danusertib Danusertib 是一种激光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50值分别为 13,79 和 61nM。
    GY01460 特价 ENMD-2076 ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora AFlt3KDR/VEGFR2Flt4/VEGFR3FGFR1FGFR2SrcPDGFRαIC50值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4nM。
    GY01502 特价 MK-5108 MK-5108是高效和特异性的Aurora-A激酶抑制剂,IC50值为0.064nM。
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    GY03508 特价 AZD1152 AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50值为 0.37nM。
    GY01164 Barasertib (AZD1152) HQPA AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50值为 0.37nM,对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。
    GY01189 Tozasertib (MK-0457) Tozasertib 是一种Aurora-A,Aurora-B,Aurora-C抑制剂,Ki值为 0.6,18,4.6nM。
    GY01410 Hesperadin Hesperadin是ATP竞争型的极光激酶 (aurora B) 抑制剂,IC50值为250nM。
    GY01431 ZM-447439 ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对aurora A和B的IC50值分别为110和130nM。
    GY01432 JNJ-7706621 JNJ-7706621 是一种有效的aurora kinase抑制剂,同时能有效抑制CDK1CDK2,对 CDK1,CDK2,Aurora-A 和 Aurora-B 的IC50值分别为 9,3,11 和 15nM。
    GY01577 MLN8054 MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂,IC50值为4nM。
    GY01623 PF-03814735 PF-03814735是有效,有口服性,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,IC50值分别为0.8和5nM。
    GY01652 CYC-116 CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,Ki值分别为8和9nM。
    GY01695 CCT 137690 CCT 137690是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的IC50值分别为15,25 和19nM。
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    GY01736 PHA-680632 PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora),对aurora A,B和C的IC50值分别为27,135和120nM。
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    GY01805 MK-8745 MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A),IC50值为0.6nM。
    GY01938 CCT129202 CCT129202是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的IC50值分别为42,198 和227nM。
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    GY05047 BI 831266 BI 831266是一种有效的,选择性重组人激光激酶抑制剂(AURKB),IC50为42 nM。
    GY05081 AS 703569 Cenisertib(AS 703569;R763)是一种新型有效的,可口服的Aurora激酶抑制剂,在体外和体内对多种肿瘤细胞均显示出显着的抗增殖活性(A549 EC50 = 9 nM)。
    GY06993 AKCI AKCI是一种小分子抑制剂,可阻断Aurora C /IκBα相互作用(IC50 = 24.9 uM),并在MDA-MB-231乳腺癌细胞中发挥抗肿瘤活性。


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