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    Antifolate

    Antifolates是拮抗叶酸(维生素B9)作用的化合物。叶酸在人体内的主要功能是丝氨酸,甲硫氨酸,胸苷和嘌呤生物合成的各种甲基转移酶的辅因子。因此,Antifolates抑制细胞分裂,DNA/RNA合成和修复以及蛋白质合成。例如Proguanil,Pyrimethamine,Trimethoprim选择性地抑制叶酸在微生物如细菌,原生动物和真菌中的作用。大多数Antifolates通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)起作用。主要是DHFR抑制剂,但Raltitrexed是胸苷酸合成酶的抑制剂,Pemetrexed抑制二者和第三种酶。在DNA和RNA合成期间,Antifolates起特异性作用,细胞周期的S期期间具有细胞毒性。它们对迅速分裂的细胞具有更大的毒性作用。

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