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    Akt

    Akt / PKB(蛋白激酶B)是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶点之一。它含有特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3的pleckstrin同源结构域(PH结构域)。 Akt的磷酸化和激活直接由质膜上的PtdIns(3,4,5)P3的水平决定,其受PI3K调节。 Akt由三种同种型组成:PKBα/ Akt1,PKBβ/ Akt2和PKBγ/ Akt3。 Akt同种型具有N端PH(pleckstrin同源性)结构域和激酶结构域,其被39个氨基酸的铰链区分开。 催化活性Akt调节多种底物的功能,包括细胞存活,生长,增殖,代谢和蛋白质合成。 Akt是细胞存活的关键介质,其失活与各种压力诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01014 特价 MK 2206 2HCl MK 2206 是一种口服有效的变构Akt抑制剂,抑制Akt1/Akt2/Akt3IC50分别为 5nM/12nM/65nM。
    GY01119 特价 Ipatasertib (GDC-0068) GDC-0068 是一种选择性的pan-Akt抑制剂,作用于Akt1/Akt2/Akt3IC50分别为 5/18/8nM。
    GY01391 特价 SC79 SC79 是一种能脑渗透的Akt磷酸化激活剂,增强 Akt 的活动。
    GY01522 特价 AT13148 AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的AGC kinase的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38nM/402nM/50nM,8nM,3nM 和 6nM/4nM。
    GY01580 特价 AKT inhibitor VIII AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制Akt1Akt2Akt3的活性,IC50值分别为 58nM,210nM 和 2119nM。
    GY02105 特价 Afuresertib HCl Afuresertib hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性的pan-AKT抑制剂,作用于AKT1AKT2AKT3Ki分别为 0.08,2 和 2.6nM。
    GY01123 AZD5363 AZD5363 是一种有效的pan-AKT激酶抑制剂,抑制Akt1Akt2Akt3IC50分别为 3,7 和 7nM。
    GY01240 Perifosine (KRX-0401) Perifosine 是一种口服有效的Akt抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性,IC50 为 0.6-8.9 μM。
    GY01337 Afuresertib Afuresertib 是一种有效的 ATP 竞争性的pan-AKT抑制剂,作用于AKT1AKT2AKT3Ki分别为 0.08,2 和 2.6nM。
    GY01418 GSK2141795 GSK2141795 是一种有效的,选择性的Akt广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50值分别为 180/328/38nM。
    GY01459 CCT128930 CCT128930 是一种有效的选择性Akt2抑制剂 (IC50为 6nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120nM) 选择性高 20 倍。
    GY01585 AT7867 AT7867 是一种 ATP 竞争性的Akt1/Akt2/Akt3p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为 32nM/17nM/47nM 和 85nM/20nM。
    GY01691 Honokiol Honokiol 是Akt抑制剂,能够抑制 Akt 的活化,同时能够增强ERK1/2的磷酸化。
    GY01788 PHT-427 PHT-427 是一种AktPDPK1双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
    GY01803 Deguelin Deguelin 是一种从鱼藤属植物中分离到的天然产物,是AKT的抑制剂。
    GY01998 A-674563 HCl A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效Akt1抑制剂,其Ki值为 11nM。
    GY02014 GSK2110183 HCl GSK2110183 hydrochloride 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性pan-Akt抑制剂,作用于Akt1/Akt2/Akt3Ki值分别为 0.08/2/2.6nM。
    GY02058 PF-AKT400 PF-AKT400 是一种有效的,ATP 竞争性的选择性Akt抑制剂,对PKBα(IC50=0.5nM) 的选择性比PKA(IC50=450nM) 高 900 倍。
    GY02103 GSK2110183 GSK2110183 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性pan-Akt抑制剂,作用于Akt1/Akt2/Akt3Ki值分别为 0.08/2/2.6nM。
    GY02104 GSK2141795 HCl GSK2141795 hydrochloride 是一种有效的,选择性的Akt广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50值分别为 180/328/38nM。
    GY02372 ARQ-092 ARQ-092 是一种有效的选择性和变构型Akt抑制剂,对Akt1Akt2Akt3IC50分别为 2.7nM,14nM 和 8.1nM。
    GY02489 Ipatasertib (GDC-0068) 2HCl GDC-0068 dihydrochloride 是一种选择性的pan-Akt抑制剂,作用于Akt1/Akt2/Akt3IC50分别为 5/18/8nM。
    GY02497 BAY1125976 BAY1125976 是Akt1/Akt2选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的IC50值分别为 5.2nM 和 18nM。
    GY02559 AT7867 2HCl AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的Akt1/Akt2/Akt3p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为 32nM/17nM/47nM 和 85nM/20nM。
    GY03125 3CAI 3CAI 是一种有效的特异性AKT1AKT2抑制剂。
    GY03131 Pachymic acid Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制AktERK信号传导途径。
    GY03181 Recilisib Recilisib 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中AKTPI3K的活性。
    GY03369 A-443654 A-443654 是一种有效的Akt serine/threonine kinases三种激酶抑制剂,能够作用于 Akt1,Ki值为 160pM。
    GY03573 AKT Kinase Inhibitor AKT Kinase Inhibitor 为一种Akt抑制剂。
    GY03631 SC66 SC66 是一种新型Akt抑制剂,降低细胞活力,这种作用存在剂量和时间依赖性,且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。
    GY03664 Akt1 and Akt2-IN-1 Akt1 and Akt2-IN-1 是一种有效的变构抑制剂,抑制Akt1(IC50=3.5nM) 和Akt2(IC50=42nM)。
    GY01202 GSK-690693 GSK-690693 是一种广谱的Akt抑制剂,作用于Akt1/2/3IC50值分别为 2/13/9nM;PKA,PrkX 和 PKC 对其也比较敏感。
    GY01275 A-674563 A-674563 是具有选择性的高效Akt1抑制剂,其Ki值为 11nM。
    GY04700 M2698 (MSC-2363318A) M2698是一种有效的p70S6KAkt双重抑制剂,对癌症小鼠模型中的肿瘤生长有影响,并可以穿过血脑屏障。
    GY05576 TAS-117 HCl TAS-117是一种有效的选择性的Akt变构抑制剂,Akt1/2/3的IC50分别为4.8 /1.6/44。
    GY05654 Ch-319 Ch-319(Ch319)是三苯基锡(IV)羧酸酯衍生物,其调节AKT/FOXO3a信号传导并抑制前列腺癌的进展。
    GY06034 TAS-117 TAS-117是一种高选择性,非ATP竞争性泛Akt抑制剂,Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为4.8/1.6/44 nM。


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