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    Adenosine Kinase

    腺苷酸激酶(AK)是一种能催化腺苷转化为AMP的细胞胞质酶,一种潜在的腺苷调节剂(ARA)目标是腺苷酸激酶。腺苷酸激酶激活代表了腺苷的主要清除路线,部分原因是其极短的血浆半衰期(<1 s)。抑制腺苷酸激酶会导致细胞内腺内腺的增加,通过被动扩散或通过核苷转运体(s)来激活附近的细胞表面腺苷酸受体。因此,腺苷酸激酶抑制可以代表腺苷酸受体激活的另一种机制,以及与腺相关的药物的产生。 腺苷酸激酶抑制剂(AKIs)代表了一种替代策略,因为它可以以一种更多的地点和特定事件的方式提高局部的腺苷水平,从而获得所需的药理学,并提供更大的治疗窗口。在大鼠的最大电击(MES)诱发的癫痫试验中,有几个强有力的治疗方法显示出抗惊厥活性。

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    GY01850 5-Iodotubercidin 5-Iodotubercidin 是一种有效的adenosine kinase抑制剂,IC50值为 26nM。


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