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    ATM/ATR

    ATM/ATR是PI3家族丝氨酸-苏氨酸激酶的成员,主要功能是传感器和影响DNA损伤应答之间的必要联系。ATM和ATR的部分作用是相重叠和共同合作的;然而在保护细胞免受DNA损伤方面他们也起着不同的作用。ATM主要负责发送由电离辐射诱发的DSBs(双链断裂)信号,而紧密相关的ATR响应紫外线损伤或停滞的复制叉。ATM和ATR能发生磷酸化,常见的还有作为特异性底物激活检查点信号。G1、S和G2细胞周期检查点主要由ATM (ataxia telangiectasia, mutated) and ATR (ATM and Rad3-related) 蛋白激酶调节。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01751 特价 CP-466722 CP-466722 是一种可逆的ATM抑制剂,IC50值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
    GY01063 特价 KU-55933 KU-55933 是一种有效的ATM抑制剂,IC50Ki值分别为 12.9 和 2.2nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
    GY01100 特价 VE-821 VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR抑制剂,Ki/IC50为 13nM/26nM。
    GY01198 特价 VE-822 (Berzosertib) VE-822 是一种ATR抑制剂,Ki值 <0.2nM,也抑制ATMKi为 34nM。
    GY01722 特价 CGK733 CGK733 是一种有效的ATM/ATR抑制剂,用于癌症研究。
    GY04008 KU-60019 KU-60019是改进的KU-55933类似物,作用于ATMIC50为6.3nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍,且是高度有效的放射增敏剂。
    GY01453 AZD0156 AZD0156 是一种有效的,可口服的,选择性的ATM kinase抑制剂,常用于癌症研究。
    GY01694 ETP-46464 ETP-46464 是一种有效的mTORATR抑制剂,IC50分别为 0.6 和 14nM。
    GY01983 BAY-1895344 HCl BAY-1895344 hydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的ATM抑制剂,IC50值为 7nM。
    GY04482 BAY 1895344 BAY 1895344是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂,IC50为7nM。
    GY03014 AZD1390 AZD1390 是一种ATM抑制剂。
    GY01151 AZD6738 AZD6738是有效地ATR激酶抑制剂,IC50值为1nM。
    GY05055 GSK 635416A GSK 635416A是一种新型ATM抑制剂,具有高选择性放射增敏活性,抑制辐射诱导的ATM磷酸化。
    GY05106 CBP-93872 CBP-93872是一种有效的G2检查点抑制剂,可特异性地消除DNA双链断裂(DSB)诱导的G2检查点。
    GY05201 AZ-31 AZ-31是一种有效,高选择性,口服活性的ATM抑制剂,酶IC50<1.2 nM,细胞IC50为46nM。
    GY05628 AZ32 AZ32(ATM inhibitor AZ32)是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的,BBB穿透的ATM抑制剂,IC50<6.2 nM,有效阻断S1981的ATM自磷酸化,IC50为0.31uM。


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