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    ATGL

    脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)在细胞甘油三酯储存中对脂肪酸的动员是有限制的。这一核心作用标志着ATGL是一个有趣的药理学目标,因为解除对脂肪酸代谢的管制与肌萎缩症和代谢紊乱密切相关。在此,我们报道了ATGL小分子抑制剂的开发和表征。他汀类药物对ATGL是有选择性的,并且可以减少体外和体内脂肪酸的动员。ATGL在triacyl甘油(TG)分解生成的二酰基甘油中第一步,然后由激素敏感的脂肪酶(HSL)和单甘油酯脂肪酶(MGL)分解为甘油和脂肪酸(FA)。 脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)和激素敏感的脂肪酶(HSL)是导致三酰甘油(TG)在体外化验和在小鼠体内的器官培养(WAT)的主要酶。

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    GY03954 Atglistatin Atglistatin是一种高度选择性adipose triglyceride lipase (ATGL)抑制剂,其IC50为0.7 μM.


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