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    γ-secretase

    γ-secretases是负责从淀粉样前体蛋白(APP)产生淀粉样蛋白β(Aβ)的膜内切割蛋白复合物。 除早老素(PSEN)外,一个成熟和活性的γ-secretases复合物由三个额外的亚基组成:Nicastrin(Nct),PSEN增强子2(Pen-2)和anterior pharynx 1(APH-1)A或B。 γ-secretases复合物蛋白水解酶1型跨膜蛋白,其中包括APP,Notch受体和配体,Erb4受体和N-钙粘蛋白。用DAPT抑制γ-secretases显着降低所有基因型的神经元中细胞外Aβ38,Aβ40和Aβ42的产生。抑制或调节γ-secretases的化合物可被认为是AD的潜在治疗剂,因为它们的使用似乎是预防老年斑(SP)形成的合理策略。

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    目录 产品名 产品简述
    GY01442 特价 BMS-708163 BMS-708163 是有效的γ-secretase抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50值分别为 0.27nM 和 0.30nM;同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84nM 和 20 μM。
    GY04259 特价 DAPT DAPT (GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制剂,作用于HEK 293细胞中全部Aβ产量时,IC50为20nM。
    GY04341 特价 LY411575 LY411575是有效的γ-secretase抑制剂,IC50为0.078nM/0.082nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39nM。
    GY04356 特价 MK0752 MK-0752是适度有效的γ-secretase抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5nM。Phase 1/2。
    GY04367 特价 E 2012 E 2012是γ-secretase调节剂。


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