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PCI-32765 (Ibrutinib) 目录号:GY01034 促销   (促销活动,官网价7折!)

CAS号:936563-96-1

分子式:C25H24N6O2

分子量:440.5

PCI-32765 是具有选择性的Btk的不可逆抑制剂,IC50值为 0.5nM。

规格 价格/RMB 库存 购买数量
5mg 459 有库存
10mg 727 有库存
50mg 1836 有库存
100mg 2907 有库存
200mg 4896 有库存
500mg 7612 有库存
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产品仅用于科研,严禁用于临床

产品介绍产品检验报告COA技术支持Q&A

生物活性实验指南文献化学信息溶解性

生物活性(数据来源于公开文献,仅供参考)

产品简述 PCI-32765 是具有选择性的Btk的不可逆抑制剂,IC50值为 0.5nM。
靶点 & IC50
Btk
0.5 nM [1]
细胞 & 酶实验结果 Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。[1] Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活,且在TLR信号后,抑制CLL细胞增殖能力。[2] 最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8 nM,且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量, IC50 分别为2.6 nM, 0.5 nM, 和 3.9 nM。 [3]
动物实验结果 Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型,通过抑制B细胞活性,显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。[1] Ibrutinib 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症,且延迟CLL 疾病进展。[4]