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PCI-32765 (Ibrutinib) 目录号:GY01034 促销   (促销活动,官网价7折!)

CAS号:936563-96-1

分子式:C25H24N6O2

分子量:440.5

PCI-32765 是具有选择性的Btk的不可逆抑制剂,IC50值为 0.5nM。

规格 价格/RMB 库存 购买数量
5mg 459 有库存
10mg 727 有库存
50mg 1836 有库存
100mg 2907 有库存
200mg 4896 有库存
500mg 7612 有库存
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产品仅用于科研,严禁用于临床

产品介绍产品检验报告COA技术支持Q&A

生物活性实验指南文献化学信息溶解性

生物活性(数据来源于公开文献,仅供参考)

产品简述 PCI-32765 是具有选择性的Btk的不可逆抑制剂,IC50值为 0.5nM。
靶点 & IC50
Btk
0.5 nM [1]
细胞 & 酶实验结果 Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。[1] Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活,且在TLR信号后,抑制CLL细胞增殖能力。[2] 最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8 nM,且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量, IC50 分别为2.6 nM, 0.5 nM, 和 3.9 nM。 [3]
动物实验结果 Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型,通过抑制B细胞活性,显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。[1] Ibrutinib 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症,且延迟CLL 疾病进展。[4]

实验指南

激酶实验[1]
激酶实验
激酶, 33P-ATP, Ibrutinib, 和底物 [0.2 mg/mL 聚(EY)(4:1)]温育1小时后,使用33P 过滤结合实验测量体外激酶IC50值。
细胞实验:[2]
细胞株 慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞
浓度 0.01 μM到100 μM
孵化时间 48小时
实验方法 进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B 细胞或健康志愿者T 细胞或 NK细胞) 和不同浓度 Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂,实验板再温育20小时,然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO,通过分光光度法使用Labsystems 酶标仪,在540 nm处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI 流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用 Expo-ADC32 软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100μM Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。
动物实验:[2]
动物模型 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型
剂型 Ibrutinib溶于DMSO
剂量 ≤50 mg/kg
给药方式 口服处理

化学信息

CAS号 936563-96-1
分子式 C25H24N6O2
分子量 440.5
稳定性 粉末,-20°C,2年;DMSO溶剂,4°C,2周;DMSO溶剂,-80°C,6个月

溶解性(仅供参考)

体内实验溶剂 DMSO,Ethanol
动物实验剂型 5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
由于生产工艺和批次不同,溶解性可能会有所差异。

技术支持

有任何问题,您可拨打我们的热线电话400-168-6671或联系邮箱services@raystarbio.com,我们会在24小时内联系您

操作手册动物实验剂型制备

产品检验报告COA

COA/MSDS/Datasheet

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