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MK-571 目录号:GY03982 特价

CAS号:115103-85-0

分子式:C26H26ClN2NaO3S2

分子量:537.07

MK-571是一种具有口服活性的、选择性半胱氨酰白三烯受体CysLT1的拮抗剂。

规格 价格/RMB 库存 购买数量
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生物活性实验指南文献化学信息溶解性

生物活性(数据来源于公开文献,仅供参考)

产品简述 MK-571是一种具有口服活性的、选择性半胱氨酰白三烯受体CysLT1的拮抗剂。
靶点 & IC50
CysLT1 [1] MRP1 [2] MRP4 [2] cMOAT [4]
细胞 & 酶实验结果 L-660,711(MK-571)在豚鼠肺中抑制[3H]LTD4的结合,Ki值为0.22±0.15 nM (n=35),在人类肺部抑制[3H]LTD4的结合,Ki值为2.1±1.8 nM (n=29)。L660,711对[3H]LTC4的结合活性较低或没有活性,在豚鼠肺部IC50为23±11 μM (n=16)、在人类肺部中IC50为32 μM (n=1)[1]。
动物实验结果 健康年轻人对MK-571耐受良好。在口服后,MK-571被迅速吸收。在给药后1.1-1.5小时后血药浓度达到峰值[3]。

实验指南

激酶实验
细胞实验:[2]
细胞株 胶质母细胞瘤细胞系(U251, MZ-256, MZ-327)
浓度 25 µM
孵化时间 7 h
实验方法 将细胞以1×103/孔的密度接种于96孔板,在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养72小时,让MRP1的信使RNA受到抑制。然后用对照培养基或化疗药物temozolomide (150 µM), vincristine (100 nM)或etoposide (2 µM)对细胞进行处理,处理72小时。之后,将溶解于PBS中的MTT加入到每孔,孵育4小时,移去MTT溶液,加入DMSO。10分钟后,测定570 nm处的吸光值。在进一步化疗药物处理前或检测前7小时,将小分子抑制剂MK571(25 μM)和Reversan (15µM)加入其中。
动物实验:[1]
动物模型 Male Msueley strain guinea pigs
剂型 生理盐水
剂量 0.001-3.0 mg/kg
给药方式 静脉注射

化学信息

CAS号 115103-85-0
分子式 C26H26ClN2NaO3S2
分子量 537.07
稳定性 粉末,-20°C,2年;DMSO溶剂,4°C,2周;DMSO溶剂,-80°C,6个月

溶解性(仅供参考)

体内实验溶剂
动物实验剂型
由于生产工艺和批次不同,溶解性可能会有所差异。

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操作手册动物实验剂型制备

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