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Lenvatinib(E7080) 目录号:GY01185 促销   (促销活动,官网价7折!)

CAS号:417716-92-8

分子式:C21H19ClN4O4

分子量:426.85

Lenvatinib 是一种可口服的多靶点抑制剂,能够抑制VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)的活性,IC50值为 4nM/5.2nM。

规格 价格/RMB 库存 购买数量
2mg 398 有库存
5mg 650 有库存
10mg 918 有库存
50mg 3443 有库存
100mg 5738 有库存
200mg 9180 有库存
500mg 18360 有库存
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产品仅用于科研,严禁用于临床

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生物活性实验指南文献化学信息溶解性

生物活性(数据来源于公开文献,仅供参考)

产品简述 Lenvatinib 是一种可口服的多靶点抑制剂,能够抑制VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)的活性,IC50值为 4nM/5.2nM。
靶点 & IC50
KDR(VEGFR2) Flt-1(VEGFR1) Flt-4(VEGFR3) FGFR1 PDGFRα PDGFRβ
4 nM 22 nM 5.2 nM 46 nM 51 nM 39 nM [1]
细胞 & 酶实验结果 E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。[1] E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。[2] 最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。[3]
动物实验结果 E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。[1]

实验指南

激酶实验[1]
体外激酶试验
通过HTRF(KDR, VEGFR1, FGFR1, c-Met, EGFR)和ELISA(PDGFRβ), 使用重组受体激酶域进行酪氨酸激酶实验。实验中, 4 μL 连续稀释的E7080与10 μL 酶,16 μL聚(GT)溶液(250 ng) 和10 μL ATP 溶液 (1 μmol/L ATP) (DMSO 终浓度为0.1%)在96孔板上混合。空白对照孔中不加酶,也不加样品。每孔加入ATP溶液开始进行激酶反应。30oC下反应30分钟后,通过在每孔反应混合物中通过加入10 μL 0.5 mol/L EDTA 终止反应。在反应混合物中针对每种激酶实验加入足够的稀释buffer。HTRF实验中, 50 μL反应混合物转移到 96孔1/2面积黑暗 EIA/RIA 板上,在反应混合物中加入HTRF溶液(50 μL/孔) ,然后通过荧光测定使用时间分辨荧光检测仪而测定激酶活性。ELISA实验中, 50 μL 反应混合物在抗生素蛋白包被的96孔板上室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 加入PY20-HRP 溶液 (70 μL/孔),然后反应混合物在室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 每孔加入100 μL TMB 试剂。10-30分钟后, 每孔加入100 μL 1 mol/L H3PO4。使用酶标仪在450 nm测定吸光度而测定酶活性。
细胞实验:[2]
细胞株 HUVECs
浓度 0到10 μM
孵化时间 72小时
实验方法 HUVECs(每孔1,000个细胞,在含2%FBS的无血清培养基中),L6大鼠骨骼肌成肌细胞(每孔5,000个细胞,在无血清DMEM培养基中)分布在96孔板上,温育过夜。 每孔加入E7080,含2% FBS的VEGF(20 ng/mL)或FGF-2(20 ng/mL),和PDGFβ(40 ng/mL)。细胞温育3天,然后使用WST-1试剂测定细胞存活率。增殖实验中,重复样本,进行三个独立实验。
动物实验:[1]
动物模型 体侧皮下注射H146肿瘤细胞的雌性BALB/c裸鼠
剂型 E7080溶于0.5%甲基纤维素
剂量 ≤100 mg/kg
给药方式 口服处理

化学信息

CAS号 417716-92-8
分子式 C21H19ClN4O4
分子量 426.85
稳定性 粉末,-20°C,2年;DMSO溶剂,4°C,2周;DMSO溶剂,-80°C,6个月

溶解性(仅供参考)

体内实验溶剂 DMSO
动物实验剂型 0.5% methylcellulose
由于生产工艺和批次不同,溶解性可能会有所差异。

技术支持

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操作手册动物实验剂型制备

产品检验报告COA

COA/MSDS/Datasheet

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