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Afatinib(BIBW 2992) 目录号:GY01050 促销   (促销活动,官网价7折!)

CAS号:850140-72-6

分子式:C24H25ClFN5O3

分子量:485.94

Afatinib 是一种不可逆的EGFR/HER2双重抑制剂,对 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用,IC50值分别为 0.5nM,0.4nM,10nM 和 14nM。

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生物活性实验指南文献化学信息溶解性

生物活性(数据来源于公开文献,仅供参考)

产品简述 Afatinib 是一种不可逆的EGFR/HER2双重抑制剂,对 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用,IC50值分别为 0.5nM,0.4nM,10nM 和 14nM。
靶点 & IC50
EGFR (L858R) (Cell-free assay) EGFR (wt) (Cell-free assay) EGFR (L858R/T790M) (Cell-free assay) HER2 (Cell-free assay)
0.4 nM[1] 0.5 nM[1] 10 nM[1] 14 nM[1]
细胞 & 酶实验结果 在表达野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌细胞系中,Afatinib比erlotinib、gefitinib和lapatinib能够更有效的抑制细胞生长。Afatinib同样对表达HER2 776insV (NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC细胞系有效,但对表达野生型EGFR 和HER2的A549细胞无效。[1] Afatinib可增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的细胞毒性,并增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的诱导凋亡作用。[1]
动物实验结果 在MDA-MB-453移植瘤模型中,Afatinib(20 mg/kg,口服给药)可显著诱导肿瘤衰退,累积治疗/对照肿瘤体积比(T/C比)为2%,并下调EGFR和AKT磷酸化水平。[1] 在A7、A431、FaDu、UT-SCC-14和UT-SCC-15移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著延长肿瘤生长时间。[3] 在HER2扩增移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著抑制肿瘤生长,并显著延长生存期。[4] 在HER2阳性胃癌NCI-N87移植瘤模型中,Afatinib(25 mg/kg)口服给药4天可显著减小肿瘤体积,给药21天几乎完全治愈肿瘤。[5]

实验指南

激酶实验[1]
体外激酶实验
EGFR激酶:每100 μL酶反应体系含10 μl 溶于50% Me2SO的抑制剂,20 μL底物溶液(200Mm HEPES pH 7.4,50 mM乙酸镁,2.5 mg/mL聚(EY),5μg/mlbio-pEY)和20 μL酶。加入50μl 100 μM ATP(溶于10 mM MgCl2)开始酶促反应,室温下反应30分钟,加入50 μl终止液终止反应(250 mM EDTA溶于20 mM pH 7.4 HEPES)。吸取100 μL到链霉亲和素包被微孔中,室温温育60 min后,用200 μL/孔洗涤液(50 mM Tris,0.05% 吐温20)洗涤。每孔加入100 μL 250 ng/mL HRPO标记的anti-PY抗体(Py20H Anti-Ptyr:HRP)。反应60 min后,用200 μL洗涤液洗涤三次。加入100 μL TMB过氧化物酶溶液(A:B= 1:1)。反应10分钟后终止反应,ELISA检测器测定OD450 nm处吸光值。HER2-IC 酶:酶活性在50%Me2SO中,不同浓度的抑制剂存在或不存在下测定。每100μL酶反应体系和EGFR激酶检测体系类似,再加入1000 μM Na3VO4。在10mM醋酸镁中加入50 μL 500 μM ATP溶液开始酶促反应。酶需经过稀释,以含130 mM NaCl、0.05% Triton X-100、1 mM DTT和10% 甘油的20 mM pH 7.4 的HEPES稀释。室温反应30 min,加入50 μL终止液终止。Src激酶的测定:每100μL反应包含10 μL 含抑制剂的50% Me2SO,20 μL酶,20 μL 以1000 μM Na3VO4配置的底物。加入50 μL 1000 μM ATP溶液开始酶促反应。BIRK激酶测定:250 mM pH 7.4 Tris-HCl、10 mM DTT、2.5 mg/mL poly(EY)、5 mg/mL bio-pEY作为底物溶剂,加入由8 mM MnCl2和20 mM 醋酸镁配置的2 mM ATP开始酶促反应。VEGF2和HGFR 激酶实验:室温反应20 min,加入10 μL 5%磷酸终止。用96孔过滤收集板收集沉淀到GF/B过滤器中,经洗涤后,50℃干燥1 h,密封和结合放射性由闪烁计数用TopCount™或Microbeta b counter™检测放射性强度。
细胞实验:[2]
细胞株 SP和NSP细胞系
浓度 1 μM
孵化时间 48 h
实验方法 采用MTT法测定细胞毒性。IC50值为导致50%细胞死亡的药物浓度。用Bliss法拟合剂量应答曲线和计算IC50值。
动物实验:[4]
动物模型 负荷ARK2移植瘤的SCID小鼠
剂型  DMSO
剂量 25 mg/kg
给药方式 口服给药

化学信息

CAS号 850140-72-6
分子式 C24H25ClFN5O3
分子量 485.94
稳定性 粉末,-20°C,2年;DMSO溶剂,4°C,2周;DMSO溶剂,-80°C,6个月

溶解性(仅供参考)

体内实验溶剂 DMSO,Ethanol
动物实验剂型 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
由于生产工艺和批次不同,溶解性可能会有所差异。

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操作手册动物实验剂型制备

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