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    PROTAC

    PROTACs(小分子蛋白降解靶向嵌合体)是杂多功能纳米分子 ,从理论上来讲,是针对任何蛋白质的泛素化和降解。就结构而言, PROTACs是由E3链接酶识别的一个部分组成。然后这个部分被化学和共价键与目标蛋白识别的小分子或者蛋白质链接。三聚体复合物形成导致了泛素转移到靶蛋白上。 通过直接去除目标蛋白而不仅仅是阻断它们,PROTACs与小分子抑制剂相比具有更多优势,小分子抑制剂可能需要大量的系统暴露来获得足够的抑制,通常会产生毒副作用和最终的耐药性。PROTAC分子具有良好的组织分部和靶向细胞内蛋白的能力,因此能够直接直接应用于细胞或注射到动物体内而不需要使用载体。利用PROTAC技术降解靶向蛋白质正在成为一种新的治疗疾病的方法,比如癌症,由于一种致病蛋白的异常表达而分裂。除了使用PROTACS治疗人类疾病外,这些分子还提供了一种化学遗传方法来“敲除”蛋白质,以研究它们的功能。目前,有几种小分子抑制剂通过特异性靶向BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等来表现出良好的生物活性。

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