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    Antibody-drug Conjugate/ADC Related

    抗体药物结合物(ADC),是一种通过化学连接子与高细胞毒性小分子(有效荷载)结合的人源性或者人类的单克隆抗体,这是一种新型的治疗形式并且有很大的可能会改变癌症的化疗模式。ADC的三个组成部分在一起会生产一种能够将正常细胞无法耐受的细胞毒素直接递送给癌细胞的强效溶瘤剂,它会进入肿瘤然后释放破坏细胞的药物。 为了防止单克隆抗体被胃酸和蛋白水解酶破坏,所以ADC是静脉注射。ADC的单克隆抗体成分使它能够进入血液循环,直到发现并结合靶细胞癌细胞表面抗原。化学连接物(Linker chemistry)是ADC的安全性,特异性,效能和活性的重要决定因素。连接物(Linkers)在血液中被设计为稳定的(符合mAbs的增加循环时间)和在癌症部位的不稳定,以允许快速释放细胞毒性药物。第一代ADCs使用了早期的细胞毒素如蒽环类药物,阿霉素或抗代谢药/抗叶酸剂,氨甲喋呤。目前的细胞毒素具有更大的效力并且主要可以分为三类:奥瑞他汀、美登素和加利车霉素。 构造ADCsL类似物的特殊位点共轭方法的发展对于改进ADCs的设计特别有效,这也将为癌症治疗开辟新的道路。

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